为了达到掩盖某些药物的苦味以及不良臭味,改善颗粒剂的外观和保存稳定性,减少药物对胃肠道的刺激,对传统颗粒剂表面进行包衣。根据包衣释放部位和控释释放目的不同,可以选择具有恒释、缓释、速释及靶向作用的材料作为包衣材料,以达到控制药物释放部位、释放时间、释放速度的目的。
在实际生产中使用最为广泛的包衣材料,按照溶解性分类主要有以下三类:水溶性包衣材料,肠溶性包衣材料和不溶性包衣材料。人用医药使用最多的包衣材料主要有乙基纤维素(EC)、聚乙二醇(PEG)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚丙烯酸树脂类等。
在生产中,制剂包衣的方法主要有流化床制粒包衣法、压制包衣法、滚转包衣法。流化床颗粒包衣的工作原理是利用气流或者机械力将流化床内的颗粒以某种规则形式在床层内运动。喷入流化床的包衣液同颗粒均匀接触,并在颗粒表面形成均匀的包衣膜。滚转包衣法和压制包衣法主要用于片剂包衣。
替米考星肠溶颗粒概念:替米考星肠溶颗粒是将人药缓释肠溶工艺迁移到替米考星预混剂中。药物与辅料充分混合后,先经离心制粒包衣机包被制得30-60目单层载药颗粒,在以聚丙烯酸树酯Ⅳ为肠溶液,经流化床包衣制得双层包衣肠溶颗粒。在掩盖药物苦味的基础上制得靶向肠道释放的肠溶颗粒。颗粒表面树脂包衣液抗击胃酸对药物的破坏,树脂在肠道碱性环境溶解释放药物。靶向释放,提高药物生物利用度1.5倍。
二、工艺流程图
实际生产设备拍摄:
三、产品工艺特点
1. 人药缓释肠溶释放机制,胃内两小时药物释放不超过20%,肠道内45分钟释放不少于80%。
2. 减少药物在动物胃中的释放,提高药物生物利用度。
3. 丙烯酸树脂包衣,降低药物储存时的吸湿率,药物储存更加稳定。
4. 打破国内新药保护的垄断限制,符合2015兽药典 20%替米考星预混剂的标准并且仍可达到肠溶效果。